Viagra Kullanım talimatları

Çeşitli etiyolojilerin erektil disfonksiyonu (organik, psikojenik, karışık) İçeride, planlanan cinsel aktiviteden 1 saat önce Yetişkinler için tek doz – günde bir kez 50 mg Etkinlik ve tolere edilebilirlik dikkate alınarak doz 100 mg’a çıkarılabilir veya 25 mg’a düşürüldü. Maksimum tek doz 100 mg’dır.

Aktif madde:
sildenafil (sildenafil sitrat olarak) 25 mg;
yardımcı maddeler:
mikrokristal selüloz,
kalsiyum hidrojen fosfat (susuz),
kroskarmeloz sodyum,
magnezyum stearat,
Opadry mavi film kaplama ve Opadry şeffaf.

Sildenafil, cGMP’ye özgü fosfodiesteraz tip 5’in (PDE5) güçlü bir seçici inhibitörüdür. Fizyolojik ereksiyon mekanizmasının uygulanması, cinsel uyarılma sırasında korpus kavernozumda nitrik oksit (NO) salınımı ile ilişkilidir. Bu da cGMP seviyelerinde bir artışa, ardından korpus kavernozumun düz kas dokusunun gevşemesine ve kan akışında bir artışa yol açar. Sildenafil, insanlarda izole edilmiş korpus kavernozum üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahip değildir, ancak cGMP’nin parçalanmasından sorumlu olan PDE5’i inhibe ederek NO’nun etkisini artırır. Sildenafil, in vitro olarak PDE5 için seçicidir ,PDE5’e karşı etkinliği, bilinen diğer fosfodiesteraz izoenzimlerine karşı etkinliğinden üstündür: PDE6 – 10 kez; PDE1 – 80’den fazla kez; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – 700’den fazla kez. Sildenafil, PDE3’ün miyokard kontraktilitesinin düzenlenmesinde anahtar enzimlerden biri olması nedeniyle büyük önem taşıyan PDE3’e kıyasla PDE5 için 4000 kat daha seçicidir. Sildenafilin etkinliği için cinsel uyarım bir ön koşuldur. Klinik veriler Kardiyak çalışmalar 100 mg’a kadar olan dozlarda sildenafil kullanımı, sağlıklı gönüllülerde klinik olarak anlamlı EKG değişikliklerine yol açmamıştır. 100 mg’lık bir dozda sildenafil aldıktan sonra sırtüstü pozisyonda sistolik kan basıncındaki maksimum düşüş 8.3 mm Hg ve diyastolik kan basıncı 5.3 mm Hg idi. Nitrat alan hastalarda kan basıncı üzerinde daha belirgin fakat aynı zamanda geçici bir etki gözlenmiştir. Şiddetli koroner arter hastalığı olan 14 hastada (hastaların %70’inden fazlasında en az bir koroner arter stenozu vardı) 100 mg’lık tek doz sildenafilin hemodinamik etkisinin araştırıldığı bir çalışmada, istirahatte sistolik ve diyastolik kan basıncı azalmıştır. sırasıyla %7 ve %6 ve pulmoner sistolik basınç %9 azaldı. Sildenafil kalp debisini etkilemedi ve stenotik koroner arterlerde kan akışını engellemedi, ve ayrıca hem stenotik hem de sağlam koroner arterlerde adenozin kaynaklı koroner kan akışında bir artışa (yaklaşık %13 oranında) yol açmıştır. Çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada, erektil disfonksiyonu ve stabil anginası olan, antianjinal ilaçlar (nitratlar hariç) alan 144 hasta, anjina semptomlarının şiddeti azalana kadar fiziksel egzersiz yaptı. Tek doz 100 mg sildenafil alan hastalarda egzersiz süresi, plasebo alan hastalara kıyasla önemli ölçüde daha uzundu (19.9 saniye; 0.9-38.9 saniye). Randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma, erektil disfonksiyon ve arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde (n = 568) sildenafil dozunun (100 mg’a kadar) değiştirilmesinin etkisini araştırdı. ikiden fazla antihipertansif ilaç almak. Sildenafil, plasebo grubundaki %18’e kıyasla erkeklerin %71’inde ereksiyonu iyileştirdi. Yan etkilerin insidansı, diğer hasta gruplarında olduğu kadar üçten fazla antihipertansif ilaç kullananlarda da benzerdi. Görme bozukluğu üzerine araştırma Bazı hastalarda, Farnsworth-Munsel 100 testi kullanılarak 100 mg’lık bir dozda sildenafil alındıktan 1 saat sonra, renk tonlarını (mavi / yeşil) ayırt etme yeteneğinde hafif ve geçici bir bozulma ortaya çıktı. Bu değişiklikler ilacı aldıktan 2 saat sonra yoktu. Renk görme bozukluğunun, retinada ışığın iletilmesinde yer alan PDE6’nın inhibisyonundan kaynaklandığına inanılmaktadır. Sildenafil görme keskinliği, kontrast algısı, elektroretinogram, göz içi basıncı veya göz bebeği çapı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi. Kanıtlanmış erken yaşta makula dejenerasyonu (n=9) olan hastalarda yapılan plasebo kontrollü çapraz bir çalışmada, 100 mg’lık tek doz sildenafil iyi tolere edilmiştir. Özel görme testleri (görme keskinliği, Amsler ızgarası, Yeterlik Sildenafilin etkililiği ve güvenliliği, çeşitli etiyolojilerin (organik, psikojenik veya karışık) erektil disfonksiyonu olan 19 ila 87 yaşları arasındaki 3000 hastada 6 aya kadar süren 21 randomize, çift kör, plasebo kontrollü çalışmada değerlendirilmiştir. İlacın etkinliği, bir ereksiyon günlüğü, uluslararası bir erektil fonksiyon indeksi (cinsel fonksiyonun durumu hakkında doğrulanmış bir anket) ve bir partner anketi kullanılarak küresel olarak değerlendirildi. Tatmin edici bir ilişki için yeterli bir ereksiyon sağlama ve sürdürme yeteneği olarak tanımlanan sildenafilin etkinliği, tüm çalışmalarda gösterilmiş ve 1 yıllık uzun süreli çalışmalarda doğrulanmıştır. Sabit doz kullanılan çalışmalarda, rapor eden hastaların oranı tedavinin ereksiyonlarını iyileştirdiği: %62 (sildenafil dozu 25 mg), %74 (sildenafil dozu 50 mg) ve %82 (sildenafil dozu 100 mg), plasebo grubunda bu oran %25 idi. Uluslararası erektil fonksiyon indeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil ile tedavinin orgazm kalitesini de arttırdığını, cinsel ilişkiden memnuniyet ve genel memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını göstermiştir. Havuzlanmış verilere göre, sildenafil tedavisi ile ereksiyonların düzeldiğini bildiren hastalar arasında, diyabetik hastaların %59’u, radikal prostatektomi uygulanan hastaların %43’ü ve omurilik yaralanması olan hastaların %83’ü (buna karşı %16, %15 ve %12’si) vardı. plasebo grubu). sırasıyla). Uluslararası erektil fonksiyon indeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil ile tedavinin orgazm kalitesini de arttırdığını, cinsel ilişkiden memnuniyet ve genel memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını göstermiştir. Havuzlanmış verilere göre, sildenafil tedavisi ile ereksiyonların düzeldiğini bildiren hastalar arasında, diyabetik hastaların %59’u, radikal prostatektomi uygulanan hastaların %43’ü ve omurilik yaralanması olan hastaların %83’ü (buna karşı %16, %15 ve %12’si) vardı. plasebo grubu). sırasıyla). Uluslararası erektil fonksiyon indeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil ile tedavinin orgazm kalitesini de arttırdığını, cinsel ilişkiden memnuniyet ve genel memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını göstermiştir. Havuzlanmış verilere göre, sildenafil tedavisi ile ereksiyonların düzeldiğini bildiren hastalar arasında, diyabetik hastaların %59’u, radikal prostatektomi uygulanan hastaların %43’ü ve omurilik yaralanması olan hastaların %83’ü (buna karşı %16, %15 ve %12’si) vardı. plasebo grubu). sırasıyla).

İlaç ağızdan alınır. Çoğu hasta için önerilen doz, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg’dır. Etkinlik ve tolere edilebilirlik dikkate alınarak doz 100 mg’a yükseltilebilir veya 25 mg’a düşürülebilir. Önerilen maksimum doz 100 mg’dır. Önerilen maksimum kullanım sıklığı günde 1 defadır. Gelen yaşlı hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Olarak böbrek yetmezliği (CC 30-80 ml / dakika) hafif ve orta derecede durumunda, doz ayarlaması olarak, gerekli değildir şiddetli böbrek yetmezliği (CC <30 ml / dak), sildenafil dozu 25 mg azaltılmalıdır. Karaciğer hasarı (örn. siroz) olan hastalarda sildenafilin eliminasyonu bozulduğundan, ilacın dozu 25 mg’a düşürülmelidir. Diğer ilaçlarla birlikte kullanım Ritonavir ile birlikte kullanıldığında, maksimum tek doz Viagra® 25 mg’ı geçmemelidir, kullanım sıklığı 48 saatte bir 1’dir.CYP3A4 izoenzim inhibitörleri (eritromisin, sakinavir, ketokonazol) ile birlikte kullanıldığında , itrakonazol), Viagra® ilacının başlangıç ​​dozu 25 mg olmalıdır. Alfa bloker kullanan hastalarda postüral hipotansiyon riskini en aza indirmek için Viagra® tedavisine ancak bu hastalarda hemodinamik stabilizasyon sağlandıktan sonra başlanmalıdır. Sildenafil başlangıç ​​dozunun azaltılması düşünülmelidir.

Kontrendikasyonlar hakkında veri yok

800 mg’a kadar olan bir dozda ilacın tek bir dozu ile, yan etkiler daha düşük dozlarda sildenafil ile karşılaştırılabilir, ancak bunlar daha yaygındı. Tedavi: semptomatik tedavi uygulamak. Hemodiyaliz sildenafilin temizlenmesini hızlandırmaz, çünkü ikincisi aktif olarak plazma proteinlerine bağlanır ve idrarla atılmaz.

Diğer ilaçların sildenafil metabolizmasına etkisi Sildenafil metabolizması esas olarak karaciğerde CYP3A4 (ana yol) ve CYP2C9 izoenzimlerinin etkisi altında meydana gelir, bu nedenle bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini azaltabilir ve indükleyiciler sildenafil klerensini artırabilir. CYP3A4 inhibitörlerinin (ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi) eşzamanlı kullanımı ile sildenafil klerensinde bir azalma kaydedilmiştir. Spesifik olmayan bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg dozunda), sildenafil ile eşzamanlı olarak alındığında (50 mg dozunda), sildenafilin plazma konsantrasyonunda %56 artışa neden olur. Eritromisin ile aynı anda 100 mg’lık bir dozda tek bir sildenafil dozu – spesifik bir CYP3A4 inhibitörü (5 gün boyunca günde 2 kez 500 mg eritromisin alırken) – kanda sabit bir eritromisin konsantrasyonuna ulaşmanın arka planına karşı sildenafilin EAA’sında %182 artış. Hem HIV proteaz inhibitörü hem de CYP3A4 inhibitörü olan sildenafil (bir kez 100 mg’lık bir dozda) ve sakinavirin (günde 3 kez 1200 mg’lık bir dozda) eşzamanlı kullanımı ile, sabit bir seviyeye ulaşmanın arka planına karşı kandaki sakinavirin konsantrasyonu, kandaki sildenafilin Cmaks’ı %140 arttı ve EAA %210 arttı. Sildenafil, sakinavirin farmakokinetik parametreleri üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi. Ketokonazol veya itrakonazol gibi daha güçlü CYP3A4 izoenzim inhibitörleri sildenafilin farmakokinetiğinde daha belirgin değişikliklere neden olabilir. HIV proteaz inhibitörü ve sitokrom P450 sisteminin güçlü bir izoenzim inhibitörü olan sildenafil (tek doz 100 mg) ve ritonavirin (günde 2 kez 500 mg) eşzamanlı kullanımı, sabit bir konsantrasyona ulaşmanın arka planına karşı ritonavirin kandaki miktarı, sildenafilin Cmax’ında %300 (4 kez) ve EAA’sında %1000 (11 kez) bir artışa yol açar. 24 saat sonra kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 200 ng/ml olmuştur (tek bir sildenafil kullanımı ile – 5 ng/ml). Sildenafil, aynı anda güçlü CYP3A4 inhibitörleri alan hastalar tarafından önerilen dozlarda alınırsa, serbest sildenafilin Cmax’ı 200 nM’yi geçmez ve ilaç iyi tolere edilir. Tek bir antasit dozu (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit), sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez. Bir endotelin reseptör antagonisti, bosentan (izoenzim CYP3A4 (orta), CYP2C9 ve muhtemelen CYP2C19’un indükleyicisi) ve denge konsantrasyonunda (125 mg 2 kez / gün) eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalarda ( 80 mg 3 kez / gün), sildenafilin EAA ve Cmaks’ında sırasıyla %62.6 ve %52.4 azalma oldu. Sildenafil bosentanın EAA ve Cmaks değerlerini sırasıyla %49.8 ve %42 arttırmıştır. Sildenafilin, rifampisin gibi güçlü izoenzim CYP3A4 indükleyicileri ile eşzamanlı kullanımının, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonunda daha büyük bir azalmaya yol açabileceği varsayılmaktadır. CYP2C9 izoenzim inhibitörleri (tolbutamid, varfarin gibi), CYP2D6 izoenzimi (seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi), tiyazidler ve tiyazid benzeri diüretikler, ACE inhibitörleri ve kalsiyum antagonistleri sildenafilin farmakokinetiğini etkilemez. Azitromisinin eşzamanlı uygulamasının (3 gün boyunca 500 mg / gün), sildenafil veya ana dolaşımdaki metabolitinin EAA, Cmax, Tmax, eliminasyon hızı sabiti ve T1 / 2 üzerinde etkisi yoktur. Sildenafilin diğer ilaçlar üzerindeki etkisi Sildenafil, sitokrom P450 sisteminin – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50> 150 μmol) izoenzimlerinin zayıf bir inhibitörüdür. Sildenafil önerilen dozlarda kullanıldığında, Cmax yaklaşık 1 µmol’dür, bu nedenle sildenafilin bu izoenzimlerin substratlarının temizlenmesini etkilemesi olası değildir. Sildenafil, hem uzun süreli kullanımda hem de akut endikasyonlarda kullanıldığında nitratların hipotansif etkisini artırır. Bu bağlamda, sildenafilin nitratlar veya nitrik oksit donörleri ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir. Alfa bloker doksazosin (4 mg ve 8 mg) ve sildenafil (25 mg, 50 mg ve 100 mg) stabil hemodinamikleri olan iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda, sırtüstü pozisyonda sistolik / diyastolik kan basıncındaki ortalama ek azalma 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg idi. ve 8/4 mm Hg. sırasıyla ve ayakta pozisyonda – 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. ve 4/5 mm Hg. sırasıyla. Bu tür hastalarda, baş dönmesi (bayılma olmadan) şeklinde kendini gösteren semptomatik postural hipotansiyon gelişiminin nadir vakaları bildirilmiştir. Alfa-bloker alan bazı hassas hastalarda, sildenafilin eşzamanlı kullanımı semptomatik hipotansiyona yol açabilir. Sildenafilin CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşiminin belirtileri tanımlanmamıştır. 100 mg’lık bir dozdaki sildenafil, aynı anda CYP3A4’ün substratları olan sakinavir ve ritonavir gibi kanda sabit bir konsantrasyonda bulunan HIV proteaz inhibitörlerinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez. Sildenafilin bir denge durumunda (günde 3 kez 80 mg) eşzamanlı kullanımı, bosentan’ın EAA ve Cmax’ında (günde 125 mg 2 kez) sırasıyla %49.8 ve %42 oranında bir artışa yol açar. 50 mg’lık bir dozda sildenafil, 150 mg’lık bir dozda asetilsalisilik asit alındığında kanama süresinde ek bir artışa neden olmaz. 50 mg’lık bir dozda sildenafil, sağlıklı gönüllülerde etanolün hipotansif etkisini artırmaz, maksimum kan etanol seviyesi ortalama olarak %0.08’dir (80 mg/dL). Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, sildenafil (100 mg dozunda) ile amlodipin arasında herhangi bir etkileşim belirtisi yoktu. Sırtüstü pozisyonda kan basıncındaki ortalama ek düşüş 8 mm Hg’dir. (sistolik) ve 7 mm Hg. (diyastolik). Sildenafil’in antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılması ek yan etkilere yol açmaz.

Bir Yorum Bırak Bize

E-posta hesabınız yayımlanmayacak.